基本震颤药物

更新日期:2018年10月22日
  • 作者:Deborah A Burke医学博士;主编:Selim R Benbadis医学博士更多
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药物

药物概述

肾上腺素能阻滞剂(主要是普萘洛尔)和普利酮是特发性震颤的一线治疗药物。在50-70%的病例中,两种方法都有很好的疗效,但没有一种方法被证明明显优于另一种方法。普萘洛尔的不良反应在早期使用普萘洛尔治疗时更为显著,但在后期使用普萘洛尔治疗时更为显著。普萘洛尔在年轻患者中更可取,而普萘酮则首先在老年患者中使用。

患者通常开始服用其中一种药物。该药物以低剂量引入,缓慢增加,直到达到完全反应、耐受性或通常的最大剂量。如果获得了某些益处但不完全,则可以引入并增加其他药物,以实现最大益处。这两种药物的治疗已被证明对一种药物反应不足的患者有效。患者不应期望症状完全消失。

有更多的证据支持上肢震颤比头部或下肢震颤更有效。震颤振幅的降低而不是频率的降低是常见的反应,尽管一些证据表明普利米酮也可能降低震颤频率。

对于那些使用普来酮和普萘洛尔不能达到足够反应的患者,作者尝试托吡酯。氯氮平是一种非典型的神经安定药,在一项随机、双盲、交叉研究中,对那些对普萘洛尔或普列酮反应不佳的明确或可能特发性震颤患者显示有效。15例患者中有13例在12.5 mg氯氮平治疗后上肢震颤症状改善超过50%。

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β受体阻滞剂,非选择性

课堂总结

减少原发性震颤的作用机制尚不清楚。假设该作用主要由外周β2肾上腺素受体介导,但一些证据表明β1受体拮抗剂如美托洛尔也有一定疗效。外周β2肾上腺素受体位于梭外肌纤维和肌梭的梭内纤维上。

盐酸普萘洛尔(英得乐,因诺普兰XL)

普萘洛尔是治疗特发性震颤的两种首选药物之一,已在双盲、安慰剂对照试验中显示有效。它是一种非选择性的β -肾上腺素能阻滞剂,具有负性肌力、变时性和致驰性。普萘洛尔亲脂性,中枢神经系统(CNS)作用。其作用机制可能与外周β 2拮抗有关。该药的长效配方与标准配方的功效相似,可能允许更少的每日剂量。

一般来说,β 1受体拮抗剂比安慰剂更有效,但不如β 2受体拮抗剂有效。美托洛尔,一种相对选择性的β - 1受体拮抗剂,可能对哮喘和其他肺部疾病患者有用。

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抗惊厥药物,其他

课堂总结

Primidone和苯巴比妥(在较小程度上)已显示出抑制震颤的效果。它们的作用机制尚不清楚,但可能涉及中枢神经系统。

去氧苯巴比妥(Mysoline)

普利米酮代谢为苯巴比妥和PEMA。它的震颤抑制活性与苯巴比妥的血浆浓度无关,被认为优于苯巴比妥。PEMA不溶震颤。Primidone被认为对震颤有独立的作用机制。

强烈建议使用低剂量的普利米酮开始治疗,因为开始治疗时的不良反应很常见。睡前服用四分之一或一半50毫克片剂,每周缓慢增加剂量。或者,使用250 mg/5 mL悬浮液引入普利米酮。从睡前1滴开始,每晚增加1滴,持续20晚。然后将患者转换为50 mg片剂,每周缓慢增加剂量。

对于最初对普利米酮有反应但后来对其产生耐受性的患者,建议将剂量增加至1000 mg/天以努力恢复疗效。

托吡酯(托吡酯)

托吡酯的作用机制尚不清楚,但电压依赖性钠通道的阻断和GABA的增强被认为起了一定作用。托吡酯未被广泛代谢,在尿液中排泄时未发生变化。

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抗精神病药物,第二代

课堂总结

在一项随机、双盲、交叉研究中,15名对普萘洛尔或普利酮反应不佳的明确或可能特发性震颤患者中,13名患者显示12.5 mg氯氮平对上肢震颤的改善超过50%。

氯氮平

氯氮平对原发性震颤的作用机制尚不清楚。氯氮平对原发性震颤的长期影响尚未研究。当其他方法失败时,可在手术前试用该药物。氯氮平具有弱的抗多巴胺能、抗肾上腺素能(α1和α2受体)、抗胆碱能、抗组胺能(H1、H3)和抗旋转药(5-HT1c、5-HT2、5-HT3)。

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抗抑郁药,其他

课堂总结

在一个病例系列报告中,4名最初对普萘洛尔有反应的患者(3名帕金森病患者和1名原发性震颤患者)使用米氮平后震颤有所改善。

米氮平(Remeron, Remeron SolTab)

米氮平是一种有效的5-HT2, 5-HT3和H1拮抗剂。它是一种中度外周α - 1肾上腺素能拮抗剂和毒蕈碱受体的中度拮抗剂。药物的半衰期是20-40小时。

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