全身性强直-阵挛发作药物

更新日期:2017年11月27日
  • 作者:David Y Ko, MD;主编:Selim R Benbadis医学博士更多…
  • 打印
药物治疗

药物概述

药物治疗的目标是减少癫痫发作频率、严重程度和发病率,并以最小的副作用预防并发症。用于强直性阵挛发作的药物包括抗惊厥药,如丙戊酸、拉莫三嗪、左乙拉西坦、非马酸酯、托吡酯、唑尼沙胺、氯巴赞和帕仑潘。

下一个:

抗惊厥的代理

课堂总结

这些药物可防止癫痫复发并终止临床和电性癫痫活动。

丙戊酸酯(Depakote, Depakote ER, Depakene, Depacon, Stavzor)

丙戊酸被认为是原发性全身性癫痫的首选药物,它的范围非常广,对大多数癫痫类型都有效,包括肌阵挛性癫痫。它有多种抗惊厥作用机制,包括增加大脑中的伽马氨基丁酸(GABA)水平和t型钙通道活性,这对失神癫痫发作很重要。缓释(ER)配方允许每日一次给药。

Ethotoin (Peganone)

Ethotoin可以在电动机皮层中起作用,在那里它可以稳定癫痫发作阈值并抑制癫痫发作活性的扩散。负责大麦癫痫发作的滋补阶段负责的脑干中心的活动也可能被抑制。

Phenytoin(Dilantin,Phenytek)

苯妥本林在治疗滋补克隆癫痫发作中是有效的,并且经常使用,因为如果施用延长的释放制剂(也存在IV制剂),则可以每天施用一次。急性不利影响包括皮疹和SJ的遥控风险。长期使用可能导致骨质增长和小脑共济失调,这导致从业者更少地规定。由于其零级动力学和狭窄的治疗指数,它是最困难的AED之一。当患者使用品牌和通用素食时,最近的研究报告了不同的血清水平。此外,它可以具有显着的药物相互作用。需要监测肝功能,CBC和药物水平(包括蛋白质改变的自由分数)增加了使用该AED的成本。

卡马西平(特格雷托尔,特格雷托尔XR,卡巴托尔,Epitol, Equetro, Carnexiv)

这种AED与苯妥英钠一起作为第二选择。它具有活性代谢物10-11环氧化物。与苯妥英一样,卡马西平也与皮疹和骨质减少有关。皮疹可能发展为SJS,并含有HLA-B1502标记物,需要在亚洲患者身上进行检测。当口服暂时不可行时,静脉注射剂型使用7天或更短,最近已获批准并获得孤儿指定。该制造商计划在2017年推出这款产品。

拉米甲素(Lamictal,Lamictal Odt,Lamictal XR)

拉莫三嗪是一种新型的抗癫痫药物具有非常广泛的活性,就像丙戊酸一样。FDA批准该药用于原发性全身性癫痫和部分发作性癫痫。

拉莫三嗪有几种作用机制可以解释其有效性。一个主要的缺点是,剂量必须在几周内非常缓慢地增加,以尽量减少皮疹的机会,特别是如果患者正在服用丙戊酸。

Zonisamide (Zonegran)

唑尼沙胺是最近在美国市场推出的一种新的抗癫痫药物,在日本和韩国进行了广泛的研究,似乎具有广谱特性。阻断t型钙通道,延长钠通道失活,是一种碳酸酐酶抑制剂。

Felbamate(Febtbatol)

FELBAMATE是由FDA批准的医学难治性偏癫痫发作和Lennox-Gastaut综合征。该试剂具有多种机制的作用机制,包括(1)抑制NMDA相关的钠通道,(2)GABA-ERGIC活性的增强,以及(3)抑制电压敏感钠通道。它仅作为医学难治性案例的最后手段的药物,因为障碍贫血和肝毒性的风险,这需要定期验血。

托吡酯(Topamax, Quedexy, Trokendi XR, Topamax Sprinkle)

托吡酯是一种具有广谱抗癫痫活性的AED,被批准用于全身性强直阵挛发作。它有多种作用机制,包括状态依赖的钠通道阻断作用;它还能增强神经递质GABA的抑制活性。它可以阻断谷氨酸的活性,是一种碳酸酐酶抑制剂。

Levetiracetam(Keppra,Keppra XR,Roweepra,Spritam)

左乙西坦用于成人和6岁或以上儿童的原发性全身性强直阵挛发作,以及用于少年肌阵挛癫痫和部分癫痫发作。

Rufinamide (Banzel)

鲁非那酰胺是一种结构上与目前的抗癫痫药无关的AED,可调节钠离子通道的活性,特别是延长通道的不活性状态。它显著减慢钠通道的恢复和限制钠依赖性动作电位的持续重复放电。鲁非那酰胺用于Lennox-Gastaut综合征相关癫痫的辅助治疗。

去氧苯巴比妥(Mysoline)

Primidone降低神经元兴奋性并增加癫痫发作阈值。

Perampanel (Fycompa)

Perampanel是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)谷氨酸受体的非竞争性拮抗剂。它表明作为初级广义滋补克隆癫痫发作的辅助治疗,并且在12岁或以上的成人和儿童中逐次癫痫发作(有或没有次要的广泛癫痫发作)。

Clobazam(onfi)

Clobazam是一种1,5-苯并二氮杂脂,具有有效的抗惊厥性。通过增加氯离子的神经元膜渗透性,可以增强GABA对神经元兴奋性的抑制作用。已被批准为难治性癫痫,特别是LGS,儿科和成人患者的辅助治疗。

以前的