历史
局麻药毒性的表现通常在注射后1-5分钟出现，但起病时间可从30秒至60分钟不等。 ［1］最初的表现也可能有很大的不同。典型的中枢神经系统兴奋症状如下:
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环口和/或舌头麻木
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金属味
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头晕
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头晕
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视觉和听觉障碍(聚焦困难和耳鸣)
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定向障碍
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睡意
虽然心脏毒性在没有中枢神经系统毒性的情况下通常不会发生，但许多已发表的病例报告描述了限于心血管表现的发作。在这些病例中，症状的出现延迟了5分钟或更多。 ［1］
体格检查
在使用局麻药后，将新出现的症状或体征视为可能的中毒迹象。毒性表现取决于受影响的器官系统或系统。毒性表现可分为以下几类:
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中枢神经系统
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心血管
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血液
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过敏
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局部组织
中枢神经系统表现
当剂量较高时，最初的中枢神经兴奋通常会随后出现快速的中枢神经抑制，其特点如下:
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肌肉抽搐
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抽搐
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无意识
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昏迷
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呼吸抑制和停止
随着毒性的发展，患者可能会出现强直性阵挛发作，最终失去意识和昏迷。在使用苯二氮卓类或巴比妥类等抗惊厥药物的患者中，中枢神经系统症状可能被掩盖。在这些预先用药的患者中，毒性的第一个迹象可能是心血管抑郁。
当血液水平高到足以阻断抑制性和兴奋性通路时，抽搐就会停止，患者可能会经历呼吸抑制或停止以及心血管抑制。大剂量注射可能会增加麻醉峰值水平，使中枢神经系统和心血管系统同时受到影响。
心血管症状
亲脂性局麻药(如布比卡因)的心血管毒性风险稍高。有潜在心脏传导问题或心肌梗死后的患者发生心脏毒性的风险最大。
局麻药的毒性剂量可引起心肌抑制(丁卡因、阿替多卡因、布比卡因)、心律失常(布比卡因)和妊娠期心脏毒性。有些麻醉剂(如利多卡因)也能改变血管张力，低剂量有血管收缩作用，高剂量可引起血管平滑肌松弛，可能导致低血压。
心血管毒性的一系列体征和症状包括:
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胸部疼痛
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呼吸急促（气促）
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心慌
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头晕
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发汗
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低血压
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晕厥
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心血管抑郁和崩溃
对心脏传导的影响包括PR间期增宽，QRS时程增宽，窦性心动过速，窦性停搏，房室部分或完全分离。有报道称在尿道内给药利多卡因后心脏骤停。 ［6］
酸中毒、高碳酸血症和缺氧会加重心脏毒性，加重心脏抑制，增加心律失常的机会。这是很重要的考虑，因为癫痫发作使代谢图像更有可能。
血液表现
高铁血红蛋白血症常与苯佐卡因的使用有关;然而，利多卡因和普洛卡因也有牵连。邻甲苯胺是普氯卡因的肝脏代谢物，是血红蛋白向高铁血红蛋白的有效氧化剂。在低水平(1-3%)，高铁血红蛋白症可无症状，但较高水平(10 - 40%)可伴有以下任何症状:
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黄萎病
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皮肤变色(灰色)
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呼吸急促
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呼吸困难
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运动不耐受
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乏力
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头晕,晕厥
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弱点
过敏症状
氨基酯是帕拉-氨基苯甲酸(PABA)，与急性过敏反应有关。先前的研究表明30%的人对普鲁卡因、丁卡因和氯普鲁卡因有过敏反应。氨基酰胺与PABA不相关，也不产生相同频率的过敏反应。然而，酰胺麻醉剂的制备有时可能含有羟基苯甲酸甲酯，它的结构类似于PABA，因此可能导致过敏反应。
局麻药过敏表现包括皮疹和荨麻疹．速发型过敏反应由于局麻药是非常罕见的，但如果病人开始喘息或遭受呼吸窘迫接受麻醉后应考虑。报告利多卡因过敏的患者可能对多剂量瓶中的苯甲酸甲酯防腐剂过敏。不含防腐剂的利多卡因可以从单剂量安瓿的利多卡因中获得，也可以从心脏病医生和麻醉师使用的不含防腐剂的利多卡因中获得。
局部组织表现
正常剂量的局麻药除了会出现麻木和感觉异常外，大剂量的局麻药会在5分钟内产生不可逆的传导阻滞。外周神经毒性，如长时间的感觉和运动缺陷，也有文献记载。据推测，低pH值和混合物中亚硫酸氢钠的组合可能是造成这些变化的部分原因。可逆性骨骼肌损伤也有报道。
外用的副作用
有各种各样的麻醉剂可供外用或粘膜应用(如丁卡因、苯佐卡因、利多卡因)。这些药物的不良反应通常发生在摩擦或撕裂的皮肤上，导致全身吸收和高血浆浓度的药物。同样，口服粘稠利多卡因吸收可引起全身毒性，特别是在婴儿或儿童反复使用时。
使用表面麻醉剂可发生下列全身反应:
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中枢神经系统:高血药浓度最初引起中枢神经系统刺激(包括癫痫发作)，随后引起中枢神经系统抑制(包括呼吸停止);中枢神经系统刺激作用在某些患者中可能缺失，特别是酰胺类药物(如丁卡因);含肾上腺素的溶液可增加对中枢神经系统的刺激作用
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心血管:高血浆水平通常会抑制心脏;影响可能包括心动过缓、心律失常、低血压、心血管衰竭和心脏骤停;含肾上腺素的局麻药可引起高血压、心动过速和心肌缺血
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用口服药物抑制咽反射
其他不良影响包括:
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短暂的局部烧灼感或刺痛感
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皮肤变色
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肿胀
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神经炎
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组织坏死和脱落
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高铁血红蛋白症与丙胺卡因
有关局部麻醉药的更多信息，请参见局部麻醉．
可卡因作为表面麻醉剂的副作用
各种麻醉混合物可卡因已被用于局部麻醉缝合轻微的皮肤撕裂伤，特别是在面部或头皮。一种由医院药房临时配制的此类组合包括0.5%丁卡因、1:2000肾上腺素和11.8%可卡因(通常称为"TAC"溶液)。TAC对无法耐受注射或难以听从指示或坐着不动的病人(如儿童、智障人士)特别有用。
然而，局部使用可卡因后出现了严重的毒性反应(如癫痫、心源性死亡)，特别是婴儿和儿童。由于这种毒性，以及费用和联邦监管问题，可卡因不再被推荐用于表面麻醉。
较新的混合物已经用4%的利多卡因溶液(利多卡因、肾上腺素、丁卡因)取代了可卡因，因为在受伤的皮肤上使用它非常安全。然而，这些解决方案不应该应用于有动脉末端血液供应的伤口。
表
溶液体积 |
1:10万(1 mg/100 mL) |
1:20 000 (1 mg/200 mL) |
1毫升 |
0.01毫克 |
0.005毫克 |
5毫升 |
0.05毫克 |
0.025毫克 |
10毫升 |
0.1毫克 |
0.05毫克 |
20毫升 |
0.2毫克 |
0.1毫克 |
例子:50毫升1%利多卡因和1:10万肾上腺素，利多卡因500mg和肾上腺素0.5 mg。 |
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代理 |
行动时间 |
最大剂量指引(每一疗程累积渗透性注射总剂量*) |
酯类 |
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普鲁卡因(奴佛卡因) |
短(15-60分钟) |
7毫克/公斤;不超过350-600毫克 |
Chloroprocaine (Nesacaine) |
短(15 - 30分钟) |
不含肾上腺素:11 mg/kg;总剂量不得超过800mg 肾上腺素:14 mg/kg;不得超过1000毫克 |
酰胺 |
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利多卡因(利多卡因) |
介质(30 - 60分钟) |
不含肾上腺素:4.5 mg/kg;不得超过300毫克 |
与利多卡因肾上腺素 |
长(120 - 360分钟) |
肾上腺素:7毫克/公斤 |
Mepivacaine (Polocaine Carbocaine) |
中(45-90分钟)长(120-360分钟含肾上腺素) |
7毫克/公斤;不得超过400毫克 |
Bupivacaine (Marcaine) |
长(120 - 240分钟) |
不含肾上腺素:2.5 mg/kg;总剂量不得超过175毫克 |
Bupivacaine与肾上腺素 |
长(180 - 420分钟) |
加肾上腺素:总剂量不得超过225毫克 |
Etidocaine(杜兰) 在美国已经没有了 |
长(120 - 180分钟) |
不含肾上腺素:0.4 mg/kg;总剂量不得超过300毫克 肾上腺素:8毫克/公斤 |
丙胺卡因(Citanest) |
介质(30 - 90分钟) |
体重< 70 kg: 8 mg/kg;不得超过500毫克 体重> 70kg: 600mg |
Ropivacaine (Naropin) |
长(120 - 360分钟) |
5毫克;轻微神经阻滞不能超过200毫克 |
*非牙科使用，小剂量递增;使用达到预期效果所需的最小剂量和浓度;避免快速注入。 |
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代理 |
最小中毒剂量(mg/kg) |
普鲁卡因 |
19．2 |
盐酸丁卡因 |
2．5 |
Chloroprocaine |
22．8 |
利多卡因 |
6．4 |
Mepivacaine |
9．8 |
Bupivacaine |
1．6 |
Etidocaine |
3．4 |
